白皮杉醇是白藜蘆醇的羥基化類似物，兩者具有相似的生物活性，比如抗氧化清除自由基、抗癌、抗炎、心血管保護等。在某些生物活性方面，白皮杉醇明顯優于白藜蘆醇。

　　抗氧化、清除自由基作用

　　白皮杉醇是白藜蘆醇的羥基化類似物，其含有4個酚羥基。一方面，白藜蘆醇及其類似物作為體外抗氧化劑，常作為抗氧化因子應用于化妝品或藥品中，它可以幫助保持肌膚水分，祛除各類斑，延緩皮膚老化等。另一方面，白藜蘆醇及其類似物作為體內抗氧化劑，可用于預防和治療人類的某些疾病。人體內的很多疾病都跟活性氧和自由基有關。李曉霞山等人采用3種不同的抗氧化評價方法對白皮杉醇進行了抗氧化性能的研究，并白藜蘆醇TBHQBHT、兒茶素進行了對比，實驗表明白皮杉醇的還原能力和清除羥基自由基的能力均高于白藜蘆醇、TBHQ、BHT和兒茶素，清除DPPH自由基的能力雖比不上TBHQ和兒茶素，但強于白藜蘆醇和BHT，且隨著濃度的增大，白皮杉醇清除DPPH自由基的能力越來越接近TBHQ和兒茶素。

　　抗癌作用

　　研究發現，當CYPIB1在腫瘤細胞中過度表達時，白藜蘆醇會在CYPIB1作用下轉化成白皮杉醇，即白藜蘆醇在CYP1B1作用下轉化成白皮杉醇，通過抑制cYP1Bl的表達產生抗癌作用，這一發現說明白皮杉醇可以直接更有效的用于癌癥的預防和治療。Lee2等人指出，白皮杉醇可以抑制腫瘤細胞DNA的合成，誘導細胞周期中G1期縮短，減少CDK2、CDK4、細胞周期蛋白A和D1，并在24小時內抑制CDK2，CDK4的活性還有人報道，白皮杉醇能誘導無雄激素受體的前列腺癌細胞PC3中神經酰胺濃度的增加，從而抑制細胞增殖，進而抑制前列腺癌。

　　抗炎作用

　　有研究指出白皮杉醇具有很強的抗炎活性，對COX-2具有很高的選擇性，選擇性指數為417.08，較低濃度就可以抑制coX-2的活性。Jn1等人研究表明白皮杉醇可以抑制PGE2、NO和促炎因子的產生，并可以抑制iNOs和Cox-2mRNA的表達從而顯示出較強的抗炎活性，同時還指出了白皮杉醇抑制炎癥細胞因子基因的轉錄是通過抑制NF-KB及其信號傳導途徑。劉丹等人在白皮杉醇對佛波酯誘導McF-10A細胞中NF-KB激活和COX-2表達的抑制作用實驗中表明，白皮杉醇可以抑制促癌劑TPA誘導人體正常乳腺上皮細胞中NF-KB的激活和cOX-2蛋白的表達，此作用要遠遠強于白藜蘆醇和氧化白藜蘆醇，白皮杉醇還可以抑制IκBa的磷酸化和降解，阻止NF-KBp65亞基進入細胞核內。

　　心血管保護作用

　　白皮杉醇及白藜蘆醇對心臟和血管的保護作用體現在能減少缺血一再灌注動物模型的心肌梗死面積、降低室性心動過速及室顫的發生率和持續時間，降低死亡率，以及廣泛的血管舒張效應。